BACKGROUND: Ebastine is widely used in medical practice for treating urticaria and allergic rhinitis. This compound is an antiallergic drug that belongs to the second generation of H1 histamine receptor blockers. The effectiveness of ebastine can be observed when it is orally administered. As a part of the registration of the trade name Allergostin, a clinical study of its bioequivalence with Kestin was conducted involving 26 healthy volunteers.
AIM: To summarize the results of the clinical study of the comparative pharmacokinetics and bioequivalence, safety, and the tolerability of Allergostin (film-coated tablets, 20 mg; NTFF POLYSAN LLC, Russia) and Kestin (film-coated tablets, 20 mg; Almirall S.A., Spain) among healthy volunteers after a single oral dose on an empty stomach.
MATERIALS AND METHODS: To confirm bioequivalence, we conducted an open, randomized, two-period crossover study of comparative pharmacokinetics and bioequivalence of drugs with a single oral administration on an empty stomach in healthy male and female volunteers aged ≥18. During the study, blood plasma samples were collected from volunteers. Each sample was tested using a validated high-performance liquid chromatography with tandem mass spectrometry method, and the concentrations of ebastine and the active metabolite carabastin were determined. Based on the obtained data, pharmacokinetic and statistical analyses were carried out, and 90% confidence intervals were calculated for the ratio of the geometric mean values of the pharmacokinetic parameters Cmax and AUC0-72 for carabastin.
RESULTS: Based on the results of statistical analysis, the pharmacokinetic parameters of the test (Allergostin) and reference (Kestin) drugs were characterized by high similarity. For the estimated pharmacokinetic parameters of carabastin, the 90% confidence intervals ranged from 80% to 125% for AUC0-t and Cmax.
CONCLUSION: Therefore, in accordance with the applied criteria, the drugs are recognized as bioequivalent.
Обоснование. Эбастин широко используется в клинической практике при терапии крапивницы и аллергическом рините. Он является противоаллергическим лекарственным средством, которое относится ко второму поколению лекарственных препаратов фармакотерапевтической группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов и эффективен при приёме внутрь. В рамках регистрации воспроизведённого препарата Аллергостин было проведено исследование его биоэквивалентности оригинальному препарату Кестин. В исследовании приняли участие 26 здоровых субъектов.
Цель ― сравнительная оценка фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов отечественного (Аллергостин, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг) и зарубежного производителя (Кестин, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг) у здоровых субъектов исследования после однократного приёма внутрь натощак.
Материалы и методы. Выполнено открытое рандомизированное двухпериодное перекрёстное сравнительное исследование фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов при однократном приёме внутрь натощак у взрослых здоровых добровольцев мужского и женского пола. В ходе исследования в образцах плазмы крови добровольцев определяли концентрации эбастина и его активного метаболита карэбастина с помощью валидированной высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием. Исходя из полученных данных, проведён фармакокинетический и статистический анализ, рассчитаны 90% доверительные интервалы (ДИ) для отношения средних геометрических значений фармакокинетических параметров Cmax и AUC0-72 по карэбастину.
Результаты. Статистический анализ показал, что фармакокинетические параметры тестируемого (Аллергостин) и референтного (Кестин) препаратов характеризуются высоким сходством. Для оцениваемых фармакокинетических параметров карэбастина 90% ДИ находились в пределах от 80 до 125% для AUC0-t и Cmax.
Заключение. По результатам данного исследования можно заключить, что воспроизведённый и референтный препараты эбастина биоэквивалентны и обладают сходными профилями безопасности.